Эффективность лечения во многом зависит от способа доставки лекарств в организм.

Эффективность лечения во многом зависит от способа доставки лекарств в организм. С помощью инъекций лекарство попадает быстрее и в более точном количестве. Правда, уколы — это больно, а главное — нужны стерильные лекарственные растворы, одноразовые шприцы и капельницы и хорошо обученный персонал. Когда необходим длительный, иногда пожизненный приём нескольких лекарственных средств, инъекции не очень удобны.

Чаще всего приходится использовать древнейший способ введения лекарства — через рот: от рассасывания препарата в полости рта до проглатывания разно-образных таблеток, драже, растворов и капсул.

Часть лекарственного вещества неизбежно теряется, растворяясь в содержимом желудочно-кишечного тракта. Известен так называемый эффект первичного прохождения: субстанция проглоченной «пилюли», всасываясь, попадает с кровотоком в печень, где частично разрушается, не достигая очага заболевания. Поэтому при проглатывании нужно большее количество лекарства. Пищевые ферменты разрушают некоторые вещества, например белки-гормоны (инсулин и др.), их вводят преимущественно инъекционным путём.

Проглоченные лекарства обычно действуют не сразу — необходимо время на растворение и всасывание препарата.

Быстрее и в меньшей дозе проявляется эффект средств, которые всасываются в ротовой полости — при этом лекарство сразу поступает в кровоток, минуя печень. К сожалению, так можно ввести очень небольшое количество лекарств.

В домашних условиях «пилюли» обычно проглатывают. Но даже это несложное «мероприятие» часто в тягость. По статистике, одну таблетку в день при курсовом лечении легко употребляют практически все. Но три-четыре — без докучливого напоминания — менее трети больных (поэтому так популярны и действенны инъекции в условиях стационара). Для повышения удобства по возможности производят лекарства, эффективные при приёме один-два раза в сутки. Растворы для приёма внутрь делают с приятным вкусом, особенно для детей (это их привлекает, поэтому храните аптечку в недоступном месте).

Удобный путь введения лекарств наружный — нанесение на кожу или слизистые оболочки с последующим всасыванием. Лекарственные формы для наружного применения прошли долгую историю развития — от простейших мазей на жировой основе и компрессов и пластырей до сложных трансдермальных (чрескожных) систем.

Современные трансдермальные системы представляют собой наклеиваемые на кожу пластинки, содержащие лекарство, постепенно проникающее в кожу через специальную мембрану, обеспечивающую равномерное поступление вещества в организм. Их преимущество перед инъекциями и «таблетками» — относительно большая длительность действия, до нескольких суток. Что касается мазей и гелей, то трансдермальные системы комфортнее для пациента и точнее дозируют препарат. Их используют либо для веществ, действующих местно (например, пластыри с лидокаином при невралгии), либо для высокоактивных в малых дозах — обезболивающих, родственных морфину, гормональных средств.

Жизненно важное значение имеют такого рода системы для постоянного введения нитроглицерина при ишемической болезни сердца — от мазей с нитроглицерином до пластинок-«пластырей», наклеиваемых на десну (так называемые суббуккальные формы). Для быстрого обезболивания в экстренных ситуациях используют также специальные таблетки с лекарством, всасывающимся через слизистые оболочки рта (просидол). При наружном применении и всасывании в ротовой полости лекарство, как правило, сразу попадает в кровоток, что ускоряет наступление эффекта. Главный недостаток таких систем — в организм одномоментно проникает только относительно небольшое количество лекарственного вещества, что не позволяет быстро ввести достаточную дозу большинства лекарств.

Любые препараты нужно принимать по определённым правилам. Обычно способ употребления указан в инструкции, и ею не стоит пренебрегать. Если речь идёт о средствах, действующих в полости рта, например противомикробных пастилках, желательно некоторое время после рассасывания воздерживаться от приёма жидкости или плотной пищи.

Лекарства, предназначенные для проглатывания, следует всегда употреблять с достаточным количеством жидкости — не менее половины обычной чашки (100—200 мл). Средства, не имеющие оболочки, для ускорения растворения можно предварительно слегка разжевать.

Если лекарство не запить — последствия могут быть самыми разными, но всегда нежелательными. Лекарственное вещество, оставшееся в пищеводе, всасывается гораздо хуже, чем в нижележащих отделах, то есть сразу теряется значительная часть действующего вещества и не может быть достигнута его эффективная концентрация в организме. Некоторые лекарства могут обладать местнораздражающим действием (например, ацетилсалициловая кислота). Поэтому их выпускают в смеси с пищевой содой для нейтрализации и ускорения распада таблетки в желудке либо в виде шипучих таблеток для приготовления раствора.

Особо опасные для стенки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) препараты следует употреблять, строго следуя инструкции. В некоторых случаях полезен их приём совместно с дополнительными защитными средствами. Например, при длительном лечении высокими дозами мощных противовоспалительных средств (диклофенак и др.), часто вызывающими повреждение стенок желудка вплоть до лекарственной язвы, показаны препараты, снижающие секрецию соляной кислоты в желудке: омепразол, ранитидин.

Чем запивать лекарство — важный вопрос. Лучше использовать самую обыкновенную тёплую воду. Любые добавки в напиток могут сказаться на скорости всасывания и дальнейшего метаболизма действующего вещества.

Углекислота газированных напитков способствует расширению сосудов слизистой ЖКТ и может повысить раздражающее действие препаратов. Слабощелочная минеральная вода без газа предпочтительнее при употреблении противовоспалительных средств. Грейпфрутовый сок содержит вещества, взаимодействующие с системой печёночных ферментов (цитохром P450), в результате в организме замедляется расщепление многих лекарств и возникает опасность их передозировки с тяжёлыми последствиями. Причём данный эффект возникает и при употреблении сока свежего фрукта просто на фоне приёма лекарств, например сердечно-сосудистых, гиполипидемических (для снижения фракций липидов), психотропных и многих других средств. Этот факт хорошо известен и, как правило, в полноценной инструкции к препарату упоминается.

Категорически недопустимо использовать даже слабоалкогольные напитки. Спирт оказывает сильное токсическое действие на многие системы, особенно сердечно-сосудистую, и на головной мозг. На фоне приёма сердечно-сосудистых либо психотропных средств могут наступить опасные для жизни последствия. Этанол и суррогаты алкоголя метаболизируются (разрушаются) с образованием токсичных веществ, что может повышать опасность многих лекарств, стимулировать образование токсичных продуктов их распада. Например, популярнейшее жаропонижающее средство парацетамол (входящий в состав, например, препаратов от головной боли и простуды) смертельно опасно сочетать с алкоголем.

Эффективность лекарств связана и с приёмом пищи. Обычно в инструкции имеются указания, когда принимать препарат — до или после еды. Лекарственные вещества могут связываться с пищей, находящейся в просвете ЖКТ, это замедляет их всасывание и уменьшает эффективность. Еда, раздражающая стенку ЖКТ (острая, жареная, твёрдая), усиливает опасность тех же противовоспалительных средств. Избыток жиров может влиять на скорость метаболизма лекарств в печени. Молочные продукты содержат значительное количество кальция, снижающего активность, например, тетрациклиновых антибиотиков и некоторых средств для лечения остеопороза.

Современные лекарственные средства часто имеют сложный состав и выпускаются с защитным покрытием либо в виде капсулы, способствующей, например, выделению препарата в строго определённых участках ЖКТ, в простейшем случае оболочка маскирует неприятный вкус действующего начала. Проглатывать такие средства необходимо не разжёвывая.

Конечно, эпизодические нарушения правил приёма лекарственных средств относительно безопасны. Но соблюдение этих правил значительно повышает эффективность лекарств и ускоряет выздоровление.

№9, 2013