Новый химический метод позволяет получить целый ряд перспективных антимикробных веществ.

С современными антибиотиками есть одна большая проблема – бактерии становятся к ним устойчивы. То же самое касается и антигрибковых препаратов: патогенные грибки перестают на них реагировать и продолжают расти, как ни в чём ни бывало. В последнее время эта проблема приобретает особую остроту, и причины тут называют разные. Например, некоторые специалисты называют сельское хозяйство одним из главных виновников появления лекарственноустойчивых супермикробов – потому что на многих животноводческих предприятиях принято обрабатывать животных антибиотиками в профилактических целях.

Колонии патогенного грибка Candida albicans, выращенные на питательной среде. (Фото: CDC / Dr. William Kaplan / Wikipedia) 

Как бы то ни было, чтобы бороться с устойчивыми микробами, нужны новые антибиотики. Их активно ищут по всему миру, подключая для этого даже искусственный интеллект. Сотрудники Южно-Уральского государственного университета и Института органической химии РАН вместе с коллегами из Германии, США и Финляндии внесли здесь свой вклад экспериментами с гетероциклическими азолами. Так называют один из классов органических соединений, чья молекула строится на одном или нескольких кольцах. Эти кольца состоят из углерода и одного или более каких-нибудь других атомов, один из которых обязательно должен быть атомом азота.

Исследователи занимались дитиазолами: в кольцах этих молекул, кроме атома азота, сидят ещё два атома серы. Дитиазолы и их производные демонстрируют разнообразную биологическую активность: они подавляют рост раковых клеток, патогенных грибков и вирусов, и также участвуют в синтезе меланина, который защищает кожу от ультрафиолета. Среди производных дитиазолов есть так называемые тиаселеназолы, в которых один атом серы заменён на атом селена. Тиаселеназолы мало изучены в медицинской химии из-за их малой доступности. Исследователи разработали уникальный метод, позволяющий избирательно заменять один из атомов серы в дитиазоле на атом селена.

В результате получился ряд тиаселеназолов, которые ранее никогда не исследовались. Их лекарственное действие оказалось сильнее по сравнению с исходными молекулами, при том, что общая структура молекулы не изменилась. В статье в журнале Antibiotics говорится, что среди полученных соединений оказались такие, которые отличаются низкой токсичностью и при этом действуют в очень небольших концентрациях. Один из тиаселеназолов эффективно работал против возбудителя молочницы – дрожжевого грибка Candida albicans, против возбудителя криптококкоза, против бактерий золотистого стафилококка и бактерии Acinetobacter baumannii, которая вызывает менингит, пневмонию, заражение ран и ряд других инфекционных заболеваний.

Авторы работы полагают, что дальнейшие эксперименты с тиаселеназолами помогут создать новые эффективные препараты не только для лечения бактериальных и грибковых инфекций, но также для лечения онкозаболеваний.

По материалам пресс-службы Южно-Уральского государственного университета.